abt869(利尼伐尼)
中文名称:n-[4-(3-氨基-1h-吲唑-4-基)苯基]-n’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
中文别名:利尼伐尼; n-[4-(3-氨基-1h-吲唑-4-基)苯基]-n'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;
英文名称:1-[4-(3-amino-1h-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
英文别名:s1003_selleck; linifanib; linifanib (abt-869); kinome_532; abt 869;
cas号:796967-16-3
分子式:c21h18fn5o
分子量:375.39900
精确质量:375.15000 psa:95.83000 logp:5.63080
密度:1.424 熔点:180-183ºc (dec.)
沸点:542.203ºc at 760 mmhg
折射率:1.766
溶解性:dmso 75 mg/ml,水 <1 mg/ml,乙醇 <1 mg/ml
稳定性:2年 -20°c粉状,6月-80°c溶于dmso
含量:99.5%
用途:肝癌抗癌药(科学研究用)
linifanib (abt-869)是新型,有效的,atp竞争性的vegfr/pdgfr抑制剂,抑制kdr,csf-1r,flt-1/3和pdgfrβ时,ic50分别为4 nm, 3 nm, 3 nm/4 nm 和 66 nm ,作用于对突变激酶具有依赖性的癌细胞(即flt3)最有效。
体内研究:linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水肿反应,ed50为0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bfgf-和vegf诱导的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型,包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1,抑制肿瘤生长,ed75 为4.5-12 mg/kg。linifanib在低剂量时也高效作用于a431和mv4-11移植瘤。linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于mda-231 移植瘤,微脉管密度降低。linifanib 作用于ht1080纤维肉瘤模型,cmax和auc24 小时分别为0.4 μg/ml 和 2.7 μg•hour/ml。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。
保存条件:置于避光、通风的地方保存
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