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去羰基阿维巴坦杂质实验室,广州隽沐生物科技有限公司市场优势

2019/6/9 14:14:16发布161次查看
 去羰基阿维巴坦杂质实验室,广州隽沐生物科技有限公司市场优势。广州隽沐生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售为一体专业提供医药标准品对照品的高科技企业。
阿维巴坦杂质
中文名称:阿维巴坦
中文同义词:阿维巴坦;阿维巴坦钠
英文名称:nxl?104
英文同义词:avibactam?sodium?salt;nxl?104;
sulfuricacidmono[(1r,2s,5r)-2-(aminocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]estersodium?salt
cas号:1192491-61-4
分子式:c7h10n3nao6s
分子量:287.22557
阿维巴坦(avibactam)是一个与酶可逆性共价结合新型的β-内酰胺酶抑制剂,目前处于ⅲ期临床试验.阿维巴坦较已上市的3个β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、巴坦——作用更强范围更广,对a类、c类和部分d类β-内酰胺酶抑制作用显著.与头孢他啶、头孢洛林等藥物联用时,其能够恢复或增强抗生素的活性,耐受性良好,无严重不良事件报道.本文对阿维巴坦的作用机制、藥代动力学、联合用藥、毒副作用和合成路线等方面作一综述.
虽然β-内酰胺酶抑制剂自批准上市以来,为抗生素市场带来了无限的前景,但到目前为止也仅有数种此类酶抑制剂获批,它们是:上市多年的克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦,以及非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦(avibactam)。
哌拉西林/舒巴坦在2011年连续数年稳居t10榜单后,2012年开始被这个小集团“抛弃”,随之而来的是哌拉西林/他唑巴坦的快速上位。自2012年登顶后,哌拉西林/他唑巴坦一直高居no1的宝座,2014年其市场份额更是高达6.3%。
克拉维酸、舒巴坦巴坦均含有β-内酰胺环结构,其作用机制是与β-内酰胺酶形成非共价键michaelis复合体,丝氨酸亲核进攻酰胺键,β-内酰胺环开环,再经重排等使酶失活,自身结构也被破坏,故也称为自杀性酶抑制剂或不可逆竞争性酶抑制剂。

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